尼洛替尼作為二代酪氨酸激酶抑制劑，具有高度選擇性，能夠優(yōu)先靶向抑制 BCR/ABL，其分子結構更具“柔韌性”，與ABL結構域結合更容易、更緊密，通過親脂性相互作用，可有效改善與輔助結合口袋的匹配性，從而大大降低了其對點突變的敏感性。
尼洛替尼抑制強度是伊馬替尼的20~50倍，能有效克服除T315I外33種對伊馬替尼耐藥的基因突變中的32種，而且在一定濃度范圍內（<3.0x10^3nmol/L）對其他可評估的激酶無影響，安全性更高。多項臨床研究已證實，尼洛替尼能夠安全有效地治療伊馬替尼耐藥或不耐受的CML患者。
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